МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НПВС

- В организме человека бывает две его изомерные формы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
- Биохимическая роль этих изомеров различна.
- Так ЦОГ-1 принимает активное участие в образовании биологически активных веществ, необходимых для различных физиологических функций внутренних органов, например, для защиты слизистой оболочки желудка, от агрессивного воздействия соляной кислоты и ферментов, содержащихся в желудочном соке.
- Фермент ЦОГ-2 в отличие от своего изомера появляется только в очаге воспаления
- Ферменты циклооксигеназа -1 и 2 подавляют образование арахидоновой кислоты, препятствуя выбросу медиаторов воспаления.
- Отличаются тем, что ЦОГ-2 обладает селективностью.
- Селективность - это когда ЛС способно связываться с одним или несколькими типами рецепторов более точно, чем с другими
- тем самым уменьшая побочные действия на организм ( в частности на ЖКТ и не вызывает НПВС-гастропатий )
- К ингибиторам ЦОГ-1 относятся Ибупрофен, Диклофенак, Анальгин и др.
- К ингибиторам ЦОГ-2 относятся Найз, Мелоксикам (Мовалис), Нимесулид (Нимесил), Целекоксиб
- При проведении клинических испытаний было выявлено, что НПВС нового поколения не уступали по эффективности своего лечебного действия традиционным НПВС, но при этом они в четыре раза реже вызывали в процессе лечения осложнения со стороны органов желудочно-кишечного тракта.
- Сагакоксиб - нестероидный противовоспалительный препарата нового поколения, который в терапевтических дозировках практически не вызывает блокирование активности ЦОГ-1 и как следствие, не вызывает побочных реакций
> Внутри организма препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации спустя 3 ч. Замедлить этот процесс может приём жирной пищи.
> Связь с белками плазмы составляет 97%, достижение равновесной концентрации обнаруживается через 5 дней с начала лечения.
> Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов.
> Из организма Целекоксиб выводится через ЖКТ неактивными метаболитами и небольшая часть при помощи почек в неизмененном виде.